АНТИСКЛЕРОЛ

Белмедпрепараты РУП, Республика Беларусь

Форма выпуска:
капсулы
Наименование группы АТХ:
Международное непатентованное название:

Торговое название: Антисклерол.

Международное непатентованное название: отсутствует.

Форма выпуска: капсулы.

Описание: Мягкие желатиновые капсулы почти сферической формы, коричневого цвета.

Содержимое капсул - прозрачная маслянистая жидкость от желтого до коричневого цвета со специфическим запахом.

Состав содержимого капсулы:

активное вещество: биена (с содержанием суммы этиловых эфиров жирных кислот не менее 240 мг и альфа-токоферилацетата 3 мг)– 300 мг.

Состав оболочки капсулы мягкой желатиновой: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат. 

Биен – комплекс этиловых эфиров полиненасыщенных жирных кислот, получаемых из липидов мицеллярного гриба Entomophthora virulenta. Биен на 90 – 95% состоит из высших жирных кислот. В состав биена входят: этиловый эфир α-линоленовой кислоты (ω-3), этиловый эфир линолевой кислоты (ω-6), этиловый эфир γ-линоленовой кислоты (ω-6), этиловый эфир арахидоновой кислоты (ω-6), этиловый эфир эйкозадиеновой кислоты (ω-6), этиловый эфир эйкозатриеновой кислоты (ω-6), этиловый эфир пальмитиновой кислоты (ω-7), этиловый эфир пальмитолеиновой кислоты (ω-9), этиловый эфир олеиновой кислоты (ω-9), этиловый эфир стеариновой кислоты, этиловый эфир миристиновой кислоты.

Фармакотерапевтическая группа

Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты.

Код АТС: C10AX, C10AX06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным началом антисклерола является биен, оказывающий гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, репарантное, цитопротекторное действие.

Входящие в состав биена ненасыщенные жирные кислоты, в том числе эссенциальные (линолевая, α-линоленовая и арахидоновая) являются важными компонентами биомембран и источниками аутокоидов – универсальных биорегуляторов функциональной активности клеток и тканей. Антисклерол характеризуется сбалансированным соотношением полиненасыщенных жирных кислот семейств ω-6 и ω-3 рядов.

Применение антисклерола обеспечивает снижение концентрации холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Экспериментально установлена способность антисклерола предотвращать формирование атеросклеротических бляшек в сосудах эластического типа и развитие дистрофических изменений в печени и почках, некротических процессов в миокарде.

Активный ингредиент антисклерола – биен – обладает репаративными и цитопротекторными свойствами, оказывает стимулирующее влияние на процесс заживления ран и ожогов кожи, слизистых оболочек, эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

Важным компонентом биена является арахидоновая кислота является предшественником биологически активных соединений – эйкозаноидов: диеновых простаноидов (простагландинов; простациклинов, тромбоксанов), тетраеновых лейкотриенов, тетраеновых липотриенов, липоксинов, гидроперокси- и гидроксиэйкозаполиеновых кислот. Дигомо-γ-линоленовая кислота через Δ5-десатуразу превращается в арахидоновую кислоту, либо сама непосредственно участвует в синтезе эйкозаноидов. α-Линоленовая кислота в процессе биотрансформации образует эйкозапентаеновую кислоту и докозагексаеновую кислоту, может принимать участие в образовании простагландинов и лейкотриенов через ряд промежуточных стадий. Из α-линоленовой кислоты образуются триеновые простаноиды (простагландины; простациклины, тромбоксаны), пентаеновые лейкотриены, пентаеновые липотриены, липоксины, гидроперокси- и гидроксиэйкозаполиеновые кислоты. Линолевая кислота является предшественником биосинтеза моноеновых простаноидов (простагландинов; простациклинов, тромбоксанов), а также триеновых лейкотриенов, триеновых липотриенов, липоксинов.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, при отсутствии эффекта от диетотерапии, атеросклероз (в комплексной терапии).

Способ применения и режим дозирования

Внутрь, по 2 капсулы (600мг) 3-4 раза в день за 30 минут до еды. Курс лечения составляет не менее 8 недель.

Побочное действие

Могут отмечаться диспепсические явления (тошнота, изжога, метеоризм, отрыжка горечью или маслом, привкус масла или горечи во рту), не требующие специального вмешательства и отмены препарата.

Возможны запор/диарея; боли в правом подреберье; обострения подагры.

Со стороны кожных покровов, редко: экзема, угри.

Аллергические реакции.

Лабораторные показатели: умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Указанные явления, как правило, проходят после отмены препарат.

Противопоказания

Гиперчувствительность, экзогенная гипертриглицеридемия (гиперхиломикронемии типа 1), беременность, период лактации.

C осторожностью. Хронический панкреатит, диарея, выраженная печеночная недостаточность, подагра, одновременный прием с фибратами, пероральными антикоагулянтами, тяжелые травмы, хирургические операции (риск увеличения времени кровотечения), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 70 лет).

Передозировка

Случаев передозировки Антисклерола в капсулах не установлено.

Особенности применения

Выраженный гипохолестеринемический, гиполипидемический эффект отмечается обычно через 4-8 недель приема Антисклерола.

В связи с умеренным увеличением времени кровотечения (при приеме высокой дозы) необходимо наблюдение за пациентами, получающими антикоагулянтную терапию (может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов).

Следует учитывать возможность увеличения времени кровотечения у пациентов с повышенным риском геморрагии (в результате тяжелой травмы, хирургической операции).

У пациентов с печеночной недостаточностью (особенно при приеме высоких доз) необходим регулярный контроль функции печени (АСТ и АЛТ).

Имеющийся опыт исследования вторичной эндогенной гипертриглицеридемии (особенно не поддающегося контролю сахарного диабета) ограничен.

Клинический опыт применения у детей, у пациентов старше 70 лет, при печеночной недостаточности, а также лечения гипертриглицеридемии в сочетании с фибратами отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно совместное применение Антисклерола с нитратами, амиодароном, соталолом, атенололом, метопрололом, верапамилом, дилтиаземом, ингибиторами АПФ (каптоприлом, эналаприлом, фозиноприлом), диуретиками (гипотиазидом, фуросемидом, индапамидом), нифедипином, дипиридамолом, тиклопидином, милдронатом, триметазидином, теразозином, феназепамом, витаминами.

Препарат уменьшает побочное действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта нестероидных противовоспалительных средств.

Пероральные антикоагулянты – риск увеличения времени кровотечения.

Одновременный прием с варфарином не приводит к развитию геморрагических осложнений (однако при комбинированном приеме или после прекращения курса лечения препаратом необходимо контроль протромбинового времени).

Не рекомендуется одновременный прием с фибратами.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре от 8 0С до 15 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 25 капсул в банки. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпуск из аптек

Без рецепта.

Упаковка:
в банках №25 в упаковке №1