Аспаркам-L



Торговое название: Аспаркам-L.

Описание: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Состав на одну ампулу:

калия аспарагината - 226,00 мг, магния аспарагината – 200,00 мг, сорбитола – 250,00 мг, воды для инъекций - до 5 мл.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения.

Фармакотерапевтическая группа

Растворы для внутривенных инфузий. Растворы, влияющие на электролитный баланс.

Код АТC: B05BB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат способствует устранению дефицита калия и магния, оказывает антиаритмическое действие, улучшает обмен веществ в миокарде, нормализует электролитный баланс. Является донором ионов калия и магния, способствует их проникновению во внутриклеточное пространство. Поступая в клетки, L-аспарагинат включается в процессы метаболизма. Ионы Mg++ уменьшают возбудимость нейронов, замедляют нервно-мышечную передачу, участвуют во многих ферментативных реакциях,  активируют Na+-K+-АТФ-азу, удаляя из клетки Na+ и возвращая K+, снижают концентрацию Na+, препятствуют обмену Na+ на Ca++ в гладких мышцах сосудов, понижая их резистентность. Ионы K+  стимулируют синтез АТФ, глюкогена, белков, ацетилхолина и др., уменьшают возбудимость и проводимость миокарда, в больших концентрациях угнетают автоматизм. Оба иона участвуют в поддержании внутриклеточного осмотического давления, процессах проведения и передачи нервных импульсов, сокращении скелетных мышц.

Фармакокинетика

Ионы K+ и Mg++ быстро и полно всасываются и распределяются по всем тканям организма. Концентрация калия в плазме крови остается повышенной сравнительно недолго из-за быстрого поступления его внутрь клеток и выведения из организма. Значительная доля ионов Mg++ в плазме (25-30 %) образует комплексные соединения с белками. Ионы K+ и Mg++ экскретируются преимущественно с мочой, в небольших количествах – с фекалиями, потом, слезами и др. При почечной недостаточности выведение ионов K+ и Mg++ может замедляться.

Выступающая в качестве кислотообразующего остатка L-аспарагиновая кислота является эндогенным соединением и поэтому обладает более высокой скоростью перераспределения в организме, что может обеспечивать более высокую биодоступность.

Показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность, постинфарктный период, желудочковая аритмия – как дополнительное средство в составе комплексной терапии. В качестве дополнительного средства при назначении сердечных гликозидов.

Способ применения и режим дозирования

Лекарственное средство вводят внутривенно медленно 1-2 раза в сутки в течение 5 дней. Доза и длительность введения лекарственного средства определяется индивидуально. Как правило, содержимое 1-2 ампул разводят в 20-30 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы и вводят медленно (не более 5 мл в минуту) в вену или разводят содержимое 1-2 ампул в 100 – 200 мл 5 % раствора декстрозы и вводят в вену капельно 1-     2 раза в сутки.

Побочное действие

При введении лекарственного средства возможны:

со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе (у пациентов с анацидным гастритом или холециститом), запор, изъязвление слизистой желудка и кишки, кровотечения из органов ЖКТ, метеоризм, сухость во рту;

со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада AV, парадоксальная реакция (увеличение числа экстрасистол), брадикардия, понижение артериального давления, флебит, тромбоз вен;

аллергические реакции: покраснение лица, кожный зуд;

со стороны нервной системы: головокружение, усталость, парезы, диспноэ, кома, отсутствие рефлексов;

при быстром внутривенном введении - гиперкалиемия (тошнота, рвота, диарея, парестезия), гипермагниемия (гиперемия кожи лица, жажда, брадикардия, снижение артериального давления, мышечная слабость, усталость, парез, кома, арефлексия, угнетение дыхания, судороги).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая и хроническая почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, олигурия, анурия, кардиогенный шок (АД менее 90 мм. рт. ст.), острый метаболический ацидоз, артериальная гипотензия, миастения, нарушение обмена аминокислот, обезвоживание, гемолиз, болезнь Аддисона, нарушение обмена аминокислот, дефицит фруктозо-1,6-дифосфатазы, отравление метанолом, гиперкалиемия, гипер-магниемия, дети в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Симптомы: гиперкалиемия (брадикардия, падение АД, сосудистый коллапс, диастолическая остановка сердечной деятельности, нейротоксические симптомы) и гипермагниемия (тошнота, рвота, летаргия, слабость мочевого пузыря, ухудшение атриовентрикулярного проведения и вентрикулярного распространения возбуждения, при более высоких концентрациях ионов Mg++ в плазме – падение АД, паралич дыхания, «магнезиальный наркоз», при экстремально высоких концентрациях – диастолическая остановка сердечной деятельности). Ранние клинические признаки гиперкалиемии обычно проявляются при концентрации К+ в сыворотке крови более 6 мэкв/л: заострение зубца Т, исчезновение зубца U, снижение сегмента ST, удлинение интервала Q-T, расширение комплекса QRS. Более тяжелые симптомы гиперкалиемии – паралич мускулатуры и остановка сердца развиваются при концентрации K+ - 9-10 ммоль/л.

Лечение: внутривенное введение раствора кальция хлорида, симптоматическая терапия. При наличии почечной недостаточности экстраренальное выведение можно осуществить путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Особенности применения

Следует использовать только прозрачные растворы. После вскрытия ампулы препарат необходимо использовать сразу. Внутривенное введение следует проводить медленно. Если при смешивании препарата с другими инъекционными растворами возникают помутнение или опалесценция, то такие смеси вводить не следует.

Применение у детей. Не применять у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение во время беременности и в период лактации. С осторожностью во время беременности (особенно в I триместре) и в период лактации.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять: выраженная почечная недостаточность; метаболии-ческий ацидоз, риск возникновения отеков, хроническая почечная недостаточность (в случае, если проведение регулярного контроля за содержанием магния в крови невозможно); мочекаменный диатез (связанный с нарушением обмена кальция, магния и аммония фосфата).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат усиливает отрицательное дромо- и батмотропное действие антиаритмических препаратов. За счет содержания Mg2+ снижает эффект неомицина, полимиксина В, тетрациклина и стрептомицина. Устраняет гипокалиемию, вызываемую глюко-кортикостероидами и диуретиками. Бета-адреноблокаторы, циклоспорин, калийсберегающие диуретики, гепарин, ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные средства могут усилить риск развития гиперкалиемии, вплоть до развития аритмии и асистолии. Кальцитриол повышает концентрацию Mg2+ в плазме крови, препараты Ca2+ - снижают эффект Mg2+.

Общие анестетики увеличивают угнетающее действие на ЦНС; при одновременном применении с атракурием, декаметонием, сукцинилхлоридом и суксаметонием возможно усиление нервно-мышечной блокады.

Фармацевтически совместим с растворами сердечных гликозидов (улучшает их переносимость).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

В ампулах 5 мл в контурной ячейковой упаковке № 5х1, № 5х2.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.