АТРОПИН-БЕЛМЕД

Белмедпрепараты РУП, Республика Беларусь

Форма выпуска:
раствор для инъекций
Наименование группы АТХ:
Международное непатентованное название:

Торговое название: Атропин – Белмед.

Международное непатентованное название: Атропин (Atropine).

Описание: Прозрачный бесцветный раствор.

Состав на одну ампулу:

активное вещество: атропина сульфат – 1 мг;

вспомогательные вещества: кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Лекарственная форма: раствор для инъекций 1 мг/мл.

Фармакотерапевтическая группа

Алкалоиды белладонны, третичные амины.

Код АТХ: А03BА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор м-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, ЖКТ, поджелудочной железы, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря), но повышает тонус сфинктеров; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В терапевтических дозах оказывает некоторое стимулирующее влияние на ЦНС, в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин.

Фармакокинетика

Пик концентрации в плазме атропина после внутримышечного введения достигается в течение 30 минут, хотя пик действия на сердце, потливость, слюноотделение может произойти раньше (после внутривенного введения, пик увеличения частоты сердечных сокращений отмечается в интервале от 2 до 4 минут после внутримышечного введения). Плазменные уровни после внутримышечного и внутривенного введения сопоставимы. Атропин широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, в грудное молоко. Период полувыведения составляет от 2 до 5 часов. До 50% принятой дозы связаны с белками. Атропин метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации до неактивных метаболитов. Выведение осуществляется почками: около 50% дозы выводится в неизменном виде, оставшаяся часть – в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Показания к применению

- в анестезии для снижения риска вагусной остановки сердца и для уменьшения слюноотделения и бронхиальной секреции;

- для купирования холинергического криза миастении гравис;

- в комбинации с неостигмином для реверса эффектов антидеполяризующих миорелаксантов;

- при отравлениях антихолинэстеразными средствами (в т.ч. и фосфорорганическими соединениями);

- симтоматическое лечение синусовой брадикардии индуцированной лекарствами или токсическими веществами, такими как пилокарпин, фосфоорганические пестициды, грибы Amanita muscariа;

- управление брадикардией во время острого инфаркта миокарда;

- во время кардиопульмонарной реанимации, чтобы противодействовать чрезмерному влиянию блуждающего нерва на сердце (синусовая брадикардия или асистолия).

Способ применения и режим дозирования

Как предоперационное лечение:

Взрослые: 300-600 мкг внутримышечно или подкожно около одного часа до введения анестезии или 300-600 мкг непосредственно перед индукцией.

Дети: У недоношенных детей 65 мкг;

дети с весом тела до 3 кг – 100 мкг;

дети 7-9 кг – 200 мкг;

дети 12-16 кг – 300 мкг;

дети 20-27 кг – 400 мкг;

дети 32 кг – 500 мкг;

дети 41 кг – 600 мкг.

Дается внутримышечно за 30-60 минут до введения анестезии.

Альтернативные дозы могут быть применены для детей старше 1 года: 10-20 мкг/кг за 30-60 минут до введения анестезии.

Как противоядие от ингибиторов холинэстеразы:

Взрослые: 2 мг, предпочтительно внутривенно.

Дети: 50 мкг/кг внутривенно или внутримышечно.

Повторить дозу каждые 5-10 минут, пока не появятся признаки атропинизации.

Как противоядие от фосфорорганических пестицидов и отравления грибами:

Взрослые: 2 мг внутривенно или внутримышечно.

Дети: 50 мкг/кг внутривенно или внутримышечно.

Повторить дозу каждые 10-30 минут, пока не ослабеют мускариновые признаки и симптомы.

Восстановление последствий недеполяризующих миорелаксантов:

Взрослые: 0,6-1,2 мг внутривенно в сочетании с прозерин метилсульфатом.

В сердечно-легочной реанимации:

Взрослые: 3 мг внутривенно однократно.

Дети: 20 мкг/кг один раз внутривенно.

При аритмии:

Брадикардия, особенно если осложняется гипотензией, 300 мкг внутривенно с последующим увеличением до 1 мг при необходимости.

Побочное действие

Побочные эффекты зависят от дозы и обычно обратимы, после прекращения лечения. В относительно небольших дозах, атропин снижает выделение слюнных, бронхиальных и потовых желез, что может привести к сухости во рту, ангидрозу, образованию густой бронхиальной пробки. Большие дозы расширяют зрачок и расслабляют ресничную мышцу цилиарного тела глаза с развитием паралича аккомодации; блокируют вагусный контроль сердечной деятельности с развитием тахикардии и возможной аритмией; снижают парасимпатическое влияние на функцию мочевого пузыря и желудочно-кишечного тракта, приводя к задержке мочи и запору. Дальнейшее увеличение дозы ингибирует желудочную секрецию. У некоторых пациентов может развиться сыпь, крапивница, анафилактический шок. Другие эффекты включают в себя галлюцинации, повышенное глазное давление, потерю вкуса, головную боль, нервозность, сонливость, слабость, головокружение, приливы, бессонницу, тошноту, рвоту. В пожилом возрасте могут возникать спутанность сознания и/или возбуждение.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания сердечнососудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; закрытоугольная и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); истощение организма.

C осторожностью: повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); заболевания с повышенным внутриглазным давлением; язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость слизистой оболочки полости рта (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждение мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические лекарственные средства увеличивается).

Передозировка

Симптомы: выраженная сухость во рту, которая сопровождается ощущением жжения, затруднение при глотании, выраженная светобоязнь, покраснение и сухость кожи, повышенная температура тела, сыпь, тошнота, рвота, тахикардия и артериальная гипертензия. Беспокойство, тремор, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации и бред могут быть результатом влияния атропина на ЦНС: это сопровождается сонливостью, ступором. Подобные состояния могут заканчиваться смертью от сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности.

Лечение: в тяжелых случаях, физостигмин, от 1 до 4 мг внутривенно, внутримышечно или подкожно. При необходимости доза может быть повторена. При наличии у пациента бреда возможно назначение диазепама, однако из-за риска угнетения центральной нервной системы, происходящей на поздних стадиях отравления атропином большие дозы снотворного противопоказаны. Необходимо следить за проходимостью дыхательных путей, при развитии дыхательной недостаточности возможно использование ингаляций кислорода и углекислого газа. При лихорадке – применение холодных компрессов или обтирание прохладной водой. Необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости. При необходимости выполняют катетеризацию уретры. При наличии светобоязни пациента помещают в затемненную комнату.

Особенности применения

Между приемами атропина и антацидных лекарственных средств, содержащих Al3+ или Ca2+, интервал должен составлять не менее 1 ч. Атропин не следует резко отменять, т.к. возможно появление симптомов, сходных с синдромом "отмены".

Особенности применения во время беременности и в период лактации.

Атропин проникает через плаценту. Внутривенное введение атропина во время беременности может привести к тахикардии плода. У беременных женщин атропин следует применять только, если выгоды перевешивают риски для плода. Атропин противопоказан в период кормления грудью из-за возможности развития побочных эффектов у ребенка.

Меры предосторожности

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы возникают сердечные аритмии, с хинидином, новокаинамидом — наблюдается суммация холинолитического эффекта. При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами — возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Под влиянием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина. Атропин ослабляет действие м-холинониметиков и антихолинэстеразных средств.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

В ампулах 1 мл в упаковке № 10, в контурной ячейковой упаковке № 5х1, № 5х2.

Отпуск из аптек

По рецепту.

Упаковка:
1мг/мл в ампулах 1мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2;
1мг/мл в ампулах 1мл в упаковке №10