БЕЛИЗОФАН

Белмедпрепараты РУП, Республика Беларусь

Форма выпуска:
суспензия для инъекций
Наименование группы АТХ:
Международное непатентованное название:

Торговое название: Белизофан

Международное непатентованное название: Insulin (human)

Лекарственная форма: суспензия для инъекций 100 МЕ/мл.

Описание: Суспензия белого цвета. При стоянии взвесь оседает. Жидкость над осадком прозрачная, бесцветная или почти бесцветная. Осадок легко ресуспендируется при легком встряхивании.

Состав

в 1 мл лекарственного средства содержится: активное вещество: инсулин человеческий рекомбинантный - 100 МЕ;

вспомогательные вещества: протамина сульфат, динатрия фосфата дигидрат, цинка хлорид, фенол, метакрезол, глицерин, кислота хлористоводородная для доведения рН, натрия гидроксид для доведения рН, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство, инсулин средней продолжительности действия.

Код АТХ: А10АС01

Фармакологические свойства

Белизофан – препарат инсулина средней продолжительности действия. В состав препарата входит протамин, связанный с инсулином в протаминовый комплекс в стехиометрическом (изофановом) соотношении с образованием мелкокристаллической суспензии. Введение препарата в подкожно-жировую клетчатку в виде мелкокристаллической суспензии обуславливает медленное всасывание, вследствие чего достигается эффект пролонгации действия.

Фармакодинамика. Инсулин затрагивает все виды обмена веществ во всем организме. Однако в первую очередь действие инсулина касается обмена углеводов. Инсулин увеличивает проницаемость плазматических мембран для глюкозы, активирует ключевые ферменты гликолиза, стимулирует образование гликогена в печени и мышцах из глюкозы, усиливает синтез жиров и белков. Кроме того, инсулин подавляет активность ферментов, расщепляющих гликоген и жиры.

Фармакокинетика. Всасывание и начало эффекта инсулина зависит от места введения (бедро, плечо), толщины подкожно-жировой клетчатки, объема инъекции, температуры тела, физической активности пациента.

В среднем, после подкожного введения, Белизофан начинает действовать через 1,5 часа, оказывает максимальный эффект между 4-м и 12-м часом; продолжительность действия препарата – до 24 часов.

Распределяется по тканям неравномерно, не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном, в печени и почках. Период полувыведения составляет несколько минут. Выводится почками (30-80%).

Показания к применению

  • Сахарный диабет 1-го типа
  • Сахарный диабет 2-го типа, требующий инсулинотерапии, в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям для улучшения контроля гликемии.

Противопоказания

  • Гипогликемия
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину или любому из компонентов препарата

Способ применения и режим дозирования

Пациенты должны быть обучены правильной технике инъекции.

Белизофан предназначен для подкожного введения. Препарат нельзя вводить внутривенно.

Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае, на основании уровня глюкозы в крови. В среднем суточная доза препарата колеблется от 0,5 до 1 МЕ/кг массы тела, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и уровня глюкозы крови.

Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной.

Белизофан обычно вводится подкожно в бедро. При подкожном введении в бедро препарат всасывается медленнее и более равномерно, чем при инъекциях в другие места.

Инъекции можно делать так же в область дельтовидной мышцы плеча.

Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск попадания в мышцу. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофий.

При интенсивной терапии инсулином Белизофан можно использовать в качестве базального инсулина 1-2 раза в день (вечернее и/или утреннее введение) в комбинации с инсулином короткого действия, который вводят перед приемами пищи.

При сахарном диабете 2 типа Белизофан может использоваться в комбинации с гипогликемическими препаратами, принимаемыми внутрь, в случаях, когда самостоятельный прием этих препаратов не позволяет компенсировать сахарный диабет.

Дозу инсулина необходимо корригировать при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме.

Применение у лиц пожилого возраста

Дозу инсулина необходимо корригировать при сахарном диабете у лиц старше 65 лет.

Применение у лиц с нарушениями функции печени и почек

Потребность в дозе инсулина у пожилых пациентов с диабетом может быть снижена при наличии почечной недостаточности.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью потребность в инсулине может быть понижена в связи с уменьшением способности к глюконеогенезу и биотрансформации инсулина.

Побочное действие

Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением при применении инсулина является гипогликемия. Симптомы гипогликемии обычно развиваются внезапно. Они могут включать: холодный пот, бледность кожных покровов, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головную боль, тошноту, тахикардию. Тяжелая гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, а также вызвать временное или необратимое нарушение функций головного мозга или смерть.

Нарушения со стороны иммунной системы: обморок/потеря сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая нейропатия. Если улучшение контроля концентрации глюкозы в крови было достигнуто очень быстро, может развиться состояние, называемое «острая болезненная нейропатия», которое обычно обратимо.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение рефракции, диабетическая ретинопатия. Нарушение рефракции обычно наблюдается на начальном этапе инсулинотерапии. Как правило, эти симптомы носят обратимый характер. Если в течение длительного времени обеспечивается адекватный контроль гликемии, то риск прогрессирования диабетической ретинопатии снижается. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля гликемии может приводить к временному усилению выраженности диабетической ретинопатии.

Нарушения со стороны организма в целом, а также реакция в месте введения препарата: реакции в месте проведения инъекции (покраснение кожи, припухлость, зуд, болезненность, образование гематомы). Однако в большинстве случаев, эти реакции носят преходящий характер и в процессе терапии исчезают. Отечность обычно наблюдается на начальном этапе инсулинотерапии. Как правило, этот симптом носит преходящий характер.

Иногда могут развиваться генерализованные аллергические реакции. Они являются более серьезными и могут приводить к появлению кожной сыпи, зуду кожи, повышению потоотделения, нарушениям со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротическому отеку, затруднению дыхания, тахикардии, артериальной гипотензии. Генерализованные аллергические реакции являются опасными для жизни и требуют проведения специализированного лечения.

Если не менять место введения препарата в пределах анатомической области, может развиться липодистрофия в месте введения инсулина.

Передозировка

При передозировке возможно развитие гипогликемии. Гипогликемия может вызвать сонливость, спутанность сознания, учащенное сердцебиение, головную боль, потливость, тошноту, рвоту. Мягкие гипогликемические эпизоды купируются пероральным введением глюкозы, приемом сахара или богатых углеводами продуктов. Коррекция умеренно тяжелой гипогликемии может быть достигнута путем внутримышечного или подкожного введения глюкагона, с последующим пероральным приемом углеводов, в случае удовлетворительного состояния пациента. Пациентам, которые не реагируют на глюкагон, внутривенно вводят 40% раствор глюкозы. Если пациент находится в коматозном состоянии, глюкагон следует вводить внутримышечно или подкожно. Глюкоза должна вводиться внутривенно, в случае, если глюкагон недоступен или пациент не реагирует на глюкагон. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине.

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. Бета-блокаторы, клонидин могут маскировать симптомы гипогликемии и затруднять её устранение. Октреотид/ланреотид могут, как уменьшать, так и увеличивать потребность в инсулине.

Случаи развития сердечной недостаточности были получены при совместном применении инсулина и тиазолидиндионов, особенно у пациентов с факторами риска развития сердечной недостаточности. Это следует иметь в виду при назначении данной комбинации.

Если вышеуказанная комбинация назначается, необходимо своевременно выявлять признаки и симптомы сердечной недостаточности, повышение веса, отёки. При ухудшении симптомов со стороны сердечной системы применение тиазолидиндионов необходимо прекратить.

Несовместимость

Суспензии инсулина нельзя добавлять к растворам для инфузий.

Особенности применения

На фоне терапии инсулином необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови.

Причинами гипогликемии помимо передозировки инсулина могут быть: замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофукция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у больных с сахарным диабетом I типа, может привести к гипергликемии. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. Если не проводить лечение, гипергликемия при сахарном диабете I типа может приводить к развитию опасного для жизни диабетического кетоацидоза.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и состояния, сопровождающиеся лихорадкой, увеличивают потребность в инсулине.

Коррекция дозы инсулина может так же потребоваться, если больной увеличивает уровень физической активности или изменяет привычную диету.

Переход с одного типа или марки инсулина на другой должен проходить под строгим контролем врача. Изменения в концентрации, торговом названии (производителе), типе (инсулин короткого, средней продолжительности и длительного действия и т.д.), виде (человеческий инсулин, аналог человеческого инсулина) и/или методе изготовления могут потребовать коррекции дозы вводимого инсулина. Эта необходимость в коррекции дозы инсулина может появиться как после первого применения, так и на протяжении первых нескольких недель или месяцев.

В период хорошей компенсации углеводного обмена, например, за счет интен-сифицированной инсулинотерапии, могут также изменяться привычные симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть предупреждены.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Ограничений по применению инсулина во время беременности не существует, поскольку инсулин не проникает через плацентарный барьер. Более того, если не проводить лечения сахарного диабета во время беременности, то создается опасность для плода. Поэтому терапию диабета необходимо продолжать и во время беременности. Как гипогликемия, так и гипергликемия, которые могут развиваться в случаях недостаточно точно подобранной терапии, повышают риск возникновения пороков развития плода и внутриутробной гибели плода. Беременные женщины с диабетом в течение всей беременности должны находиться под наблюдением, у них необходимо осуществлять усиленный контроль уровня глюкозы в крови; такие же рекомендации относятся и к женщинам, которые планируют беременность. Потребность в инсулине обычно снижается в первом триместре беременности и постепенно увеличивается во втором и третьем триместрах. После родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который отмечался до беременности. Также не существует ограничений для использования препарата Белизофан в период грудного вскармливания. Проведение инсулинотерапии кормящим матерям не представляет опасности для ребенка. Однако матери может потребоваться корректировка режима дозирования препарата Белизофан и/или диеты.

Управление транспортом и работа с механизмами.

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность, например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами. Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В таких случаях следует рассмотреть целесообразность управления автомобилем.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2°С до 8°С. Не замораживать.

Вскрытый флакон с инсулином хранить не более 6 недель в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС (но не в холодильнике).

Защищать препарат от попадания света. Не следует нагревать препарат до температуры тела перед введением. Избегать нагревания, попадания прямых солнечных лучей и замораживания.

Не использовать препарат, если после перекатывания флакона между ладонями суспензия не становится белой и гомогенной (равномерно мутной).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

Во флаконах по 10 мл. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Упаковка:
100МЕ/мл во флаконах 10мл в упаковке №1