Димедрол - Белмед (раствор для внутривенного и внутримышечного введения)



Торговое название: Димедрол - Белмед.

Международное непатентованное название: Дифенгидрамин (Diphenhydramine).

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Состав на одну ампулу:

активное вещество: дифенгидрамина гидрохлорида – 10 мг

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

антигистаминные препараты для системного применения. Дифенгидрамин.

Код АТХ: R06AA02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения, производное этаноламина; устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H1-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральным м-холиноблокирующим действием (может вызывать как угнетение, так и возбуждение центральной нервной системы). Обладает выраженной H1-блокирующей активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта) – только в высоких дозах, блокирует м-холинорецепторы в центральной нервной системе, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (морфин), и в меньшей степени – при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах. Максимальный эффект развивается через 60 мин после применения, длительность действия – от 4 до 6 ч.

Фармакокинетика

После внутривенного, внутримышечного введения широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связывается с белками плазмы на 98-99%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-4 ч. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма преимущественно в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и только в незначительном количестве – в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

Димедрол в инъекционной форме эффективен у взрослых и у педиатрических пациентов, кроме недоношенных детей и новорожденных, при следующих состояниях, когда димедрол в пероральной форме является нецелесообразным.

Как антигистаминное средство: для уменьшения интенсивности аллергических реакций на препараты крови или плазмы, при анафилаксии в качестве дополнения к адреналину и другим стандартным мерам после контроля острых симптомов, при других несложных аллергических состояниях немедленного типа, когда пероральная терапия невозможна или противопоказана.

Морская болезнь: для активного лечения болезни движения.

Как противопаркинсоническое средство: для применения при паркинсонизме, когда пероральная терапия невозможна или противопоказана, а именно: паркинсонизм у пожилых людей, которые не могут мириться с более мощным лекарственным средством; легких случаях паркинсонизма у других возрастных групп, в других случаях паркинсонизма в сочетании с антихолинергическими средствами центрального действия.

Способ применения и режим дозирования

Только для внутривенного или внутримышечного введения.

Димедрол в инъекционной форме показан тогда, когда пероральное введение является нецелесообразным.

Парентеральная лекарственная форма должна быть проверена визуально на наличие твердых частиц и обесцвечивание до применения всякий раз, когда вскрывают упаковку.

Дозировка должна быть индивидуализирована в соответствии с потребностями и ответом пациента.

Педиатрические пациенты, кроме недоношенных детей и новорожденных: 5 мг/кг/сут или 150 мг/м2/сут. Максимальная суточная доза составляет 300 мг. Разделить на четыре приема, вводить внутривенно со скоростью, как правило, не превышающей 25 мг/мин или глубоко внутримышечно.

Взрослые: от 10 до 50 мг внутривенно со скоростью, как правило, не превышающей         25 мг/мин или глубоко внутримышечно 100 мг при необходимости. Максимальная суточная доза составляет 400 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа.

Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, сонливость, голово-кружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия, детский возраст (до 7 мес).

Использование в период лактации: противопоказано кормящим матерям.

Использование в качестве местной анестезии: из-за риска возникновения местного некроза, этот препарат не следует использовать в качестве местного анестетика.

C осторожностью: пилородуоденальная обструкция, гипертиреоз, повышенное внутриглазное давление, заболевания сердечнососудистой системы, порфирия, бронхиальная астма, детский возраст, пожилой возраст.

Особенности применения

Особенности применения

При длительном бесконтрольном применении димедрола возможно развитие лекарственной зависимости.

Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола.

Необходимо проинформировать врача о применении этого лекарственного средства: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Особенности применения во время беременности

Беременность: категория В (по классификации FDA). Воспроизводимые исследования были проведены на крысах и кроликах в дозах до 5 раз превышавших человеческие и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода, связанных с приемом дифенгидрамина гидрохлорида. Не существует, однако, никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Поскольку исследования репродуктивной функции животных не всегда прогнозируют ответ человеческого организма, этот препарат должен использоваться в течение беременности, только если это действительно необходимо.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, тахикардия, тахиаритмия, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) центральной нервной системы, спутанность сознания; у детей – развитие судорог и летальный исход.

Лечение: специфического антидота нет, промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем артериального давления.

Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

Меры предосторожности

Описаны случаи местного некроза, связанные с использованием раствора для инъекций димедрола подкожно или внутривенно.

Использование в педиатрии: димедрол не должен использоваться у новорожденных и недоношенных детей. У педиатрических пациентов антигистаминные препараты, особенно при передозировке, могут вызвать галлюцинации, конвульсии или смерть.

Как и у взрослых, антигистаминные препараты могут уменьшить психическую активность у детей. У маленьких детей димедрол может приводить к возбуждению.

Использование в пожилом возрасте (около 60 лет и старше): антигистаминные препараты чаще вызывают головокружение, седативный эффект и гипотонию у пожилых пациентов.

Димедрол гидрохлорид обладает атропин-подобным действием и, следовательно, должен использоваться с предостережением у пациентов в анамнезе с бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, сердечнососудистыми заболеваниями или гипертонией. Использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями нижних дыхательных путей, включая астму.

Димедрол может вызвать сонливость и имеет аддитивный эффект с алкоголем.

Канцерогенез, мутагенез, влияние на фертильность: Длительных исследований на животных, чтобы определить мутагенный и канцерогенный потенциал, не проводилось.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами: больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью. В сочетании с ототоксичными лекарственными средствами происходит маскировка симптомов ототоксичности (головокружение, шум в ушах).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 1 мл в ампулах из стекла марки ХТ-1 в упаковке № 10 или в контурной ячейковой упаковке № 5х1, № 5х2.

Отпуск из аптек

По рецепту.