ГЛИБЕНКЛАМИД-БЕЛМЕД

Белмедпрепараты РУП, Республика Беларусь

Форма выпуска:
таблетки
Наименование группы АТХ:
Международное непатентованное название:

Торговое название: Глибенкламид-Белмед.

Международное непатентованное название: Glibenclamide.

Описание: таблетки белого или белого с бежевым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав

каждая таблетка содержит: активное вещество – глибенкламида (в пересчете на 100% вещество) - 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-25, магния стеарат, крахмал картофельный.

Лекарственная форма: таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные гипогликемические препараты. Производные сульфонилмочевины.

Код АТХ: А10ВВ01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глибенкламид оказывает гипогликемическое действие.

Специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает секрецию инсулина поджелудочной железой. Активность проявляется преимущественно при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Потенцирует эффект инсулина (эндогенного и экзогенного), поскольку увеличивает число рецепторов к инсулину, улучшает инсулин-рецепторное взаимодействие и восстанавливает трансдукцию пострецепторного сигнала. Повышение концентрации инсулина в плазме и понижение уровня глюкозы происходят постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину в периферических тканях и вызывает внепанкреатические эффекты. Увеличивает утилизацию глюкозы в печени и мышцах, стимулирует образование в них гликогена. Благоприятно влияет на обменные процессы, уменьшает содержание в плазме неэстерифицированных жирных кислот. Оказывает антидиуретическое действие, понижает тромбогенные свойства крови.

Действие развивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7-8 ч и продолжается 8-12 ч.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax после однократного приема достигается через 1-2 ч. Связывается с белками плазмы на 99%. Практически не проникает через плацентарный барьер. Период полувыведения равен 4-11 ч. В печени полностью превращается в два неактивных метаболита (образуются приблизительно равные количества), один из которых экскретируется с мочой, а второй выводится с желчью.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.

Способ применения и режим дозирования

Препарат назначают внутрь 1-3 раза в сутки за 20-30 минут до еды. Начальную дозу подбирают индивидуально. Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. Начальная доза у пожилых пациентов составляет 1 мг (1/5 таблетки) в сутки.

Средняя суточная доза колеблется от 2,5 (1/2 таблетки) до 15 мг (3 таблетки). Дозы более 15 мг в сутки не увеличивают выраженность гипогликемического эффекта. При отсутствии компенсации сахарного диабета в течение 4-6 недель необходимо решать вопрос о проведении комбинированной терапии с бигуанидами или инсулином.

При замене гипогликемических лекарственных средств со сходным типом действия глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют. При замене бигуанидов начальная суточная доза глибенкламида составляет 2,5 мг (1/2 таблетки), при необходимости суточная доза повышается каждые 5-6 дней на 2,5 мг (1/2 таблетки) до достижения компенсации.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушение зрения и аккомодации.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, отрыжка, рвота, «металлический» привкус во рту, ощущение тяжести и переполнения в желудке, абдоминальные боли, диарея, временное повышение активности «печеночных» ферментов (ЩФ, АЛТ, АСТ), гепатит, желтуха, нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко – тромбоцитопения, гипопластическая или гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, панцитопения.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, гиперемия кожи, отек Квинке, петехии; одышка, снижение АД, анафилактический шок, очень редко аллергический васкулит, представляющий угрозу для жизни. При появлении кожных реакций следует немедленно обратиться к врачу.

Прочие: гипогликемия, протеинурия (очень редко), дисульфирамоподобная реакция (рвота, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища, тахикардия), поздняя кожная порфирия, лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация, очень редко слабое диуретическое действие, гипонатриемия.

Гипогликемия является самым частым нежелательным эффектом терапии глибенкламидом. При лечении глибенкламидом ее течение может приобретать затяжной характер и привести к тяжелой гипогликемии с комой, представляющей угрозу для жизни. При очень замаскированной гипогликемии, при автономной нейропатии или сопутствующей терапии симпатолитиками (типичные симптомы-предвестники гипогликемии могут быть ослаблены либо отсутствовать).

Гипогликемию определяют как падение содержания сахара в крови ниже 50 мг/дл.

Симптомами-предвестниками, которые могут обратить внимание пациента или его окружения на чрезмерное падение содержания сахара в крови, являются следующие: внезапное потовыделение, сердцебиение, дрожь, чувство голода. Беспокойство, ползание мурашек в области рта, бледность, головная боль, сонливость, расстройство сна, пугливость, неуверенность в движениях, преходящие неврологические симптомы выпадения (напр., нарушения речи и зрения, явления паралича или нарушения чувствительности). При прогрессирующей гипогликемии пациент может утерять контроль над своим состоянием и потерять сознание. В этом случае кожа, чаще всего, влажная и холодная, а также имеется склонность к судорогам. Гипогликемию легкой степени больной диабетом может устранить приемом сахара или пищи либо напитков с высоким его содержанием. Поэтому страдающим диабетом следует всегда иметь при себе 20 грамм глюкозы. Если гипогликемию невозможно устранить сразу, то нужно срочно вызвать врача.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, состояние после резекции поджелудочной железы, парез желудка, тяжелые нарушения микроциркуляции, выраженные нарушения функции печени и/или почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (в том числе инфекционные заболевания).

Передозировка

Симптомы: гипогликемия (чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, ощущение сердцебиения, тремор, тревожность, головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность, депрессия, отек мозга, нарушение речи и зрения, нарушение сознания), гипогликемическая кома.

Лечение: если пациент в сознании – принять сахар внутрь, при потере сознания – введение 40% раствора глюкозы (50 мл внутривенно и внутрь), непрерывная внутривенная инфузия 5-10% раствора глюкозы, внутримышечное введение глюкагона 1-2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг внутривенно в течение 30 минут, мониторинг уровня гликемии. При отеке мозга показаны маннит и дексаметазон.

Особенности применения

Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после приема препарата. Во время терапии необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче. При физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания необходима коррекция дозы препарата.

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина.

При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная реакция и выраженная гипогликемия), длительного пребывания на солнце.

Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение во время беременности и в период лактации.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, при хроническом алкоголизме.

Макрососудистые исходы: отсутствуют убедительные доказательства снижения риска неблагоприятных макрососудистых исходов при применении глибенкламида или любого другого перорального антидиабетического средства.

Гипогликемия: гипогликемию трудно распознать у пациентов с автономной нейропатией, у пожилых людей. У пациентов со снижением функции щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников требуется особая осторожность. Больные с явными признаками церебрального атеросклероза и пациенты с которыми затруднен контакт, в целом, подвержены большей опасности развития гипогликемии. Длительное воздержание от приема пищи, недостаточное обеспечение организма углеводами, непривычная физическая нагрузка, диарея или рвота повышают риск развития гипогликемии.

Прием лекарств, обладающих действием на центральную нервную систему, и блокаторов ft-адренорецепторов, а также автономная нейропатия могут маскировать симптомы-предвестники гипогликемии. Регулярное злоупотребление слабительными средствами может приводить к ухудшению состояния обмена веществ.

При несоблюдении плана лечения, еще недостаточном гипогликемическом действии глибенкламида либо при наличии особо стрессовых ситуаций уровень сахара в крови может повышаться. Симптомами гипергликемии могут быть: чувство сильной жажды, сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд и/или сухость кожи. Грибковые заболевания или инфекции кожи, а также снижение работоспособности.

Гемолитическая анемия: у пациентов с недостатком в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы лечение препаратами сульфонилмочевины может вызвать гемолитическую анемию. Так как глибенкламид принадлежит к этому классу производных сульфонилмочевины, у пациентов с недостатком в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует применять его с осторожностью и принять во внимание возможность альтернативных методов лечения.

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, недостатком в организме лактазы или синдромом малабсорбции глюкозы и галактозы глибенкламид принимать не следует.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат является синергистом непрямых антикоагулянтов.

Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие глибенкламида.

Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол, H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы моноаминоксидазы, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин  потенцируют гипогликемию.

Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики  ослабляют гипогликемический эффект. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность глибенкламида.

Гипогликемические реакции как выражение усиления действия препарата могут иметь место при одновременном приеме с антидепрессивными средствами (напр., флуоксетин), клофибратом и его аналогами; кларитромицином.

Гипергликемические реакции как выражение ослабления действия препарата могут иметь место при одновременном приеме с блокаторами кальциевых каналов.

Повышение активности печеночных ферментов наблюдается у пациентов, получающих глибенкламид одновременно с босентаном.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 50 таблеток в банке. Каждую банку или одну, пять контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Упаковка:
5мг в банках №50 в упаковке №1;
5мг в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х5