Глюрифор



Торговое название: Глюрифор.

Международное непатентованное название: Рифампицин (Rifampicin).

Описание: смесь гранул и порошка от розового до коричнево-красного цвета

Состав

один пакет содержит: активное вещество – рифампицина –100 мг;           

 вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, повидон, глюкоза безводная.

Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения туберкулеза. Антибиотики.

Код АТХ: J04AB02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Глюрифор — детская лекарственная форма рифампицина.

Рифампицин — антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицинов (ансамицинов). Обладает бактерицидным эффектом. Оказывает антибактериальное, противотуберкулезное, противолепрозное действие. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке. Высоко активен в отношении микобактерий туберкулеза, грамположительных (стафилококки, стрептококки, палочки сибирской язвы, клостридии) и некоторых грамотрицательных бактерий. Действует на возбудителей бруцеллеза, легионеллеза, сыпного тифа, лепры, трахомы. При использовании в виде монотерапии к рифампицину быстро развивается устойчивость. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными препаратами (за исключением остальных рифамицинов) не выявлено.

Фармакокинетика. Рифампицин: быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность достигает 90—95%. Максимальная концентрация рифампицина в плазме крови достигается через 2—2,5 часа после приема внутрь. Рифампицин обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Связывание с белками плазмы крови составляет 80—90%. Рифампицин проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения — 2—5 часов. На терапевтическом уровне концентрация препарата поддерживается в течение 8—12 часов после приема, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Выводится из организма с желчью, калом и мочой.

Показания к применению

- туберкулез (в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами для лечения всех форм туберкулеза).

- Проказа (в сочетании с другими антибиотиками).

- Другие инфекции: бруцеллез, болезнь легионеров и серьезные стафилококковые инфекции.

- Профилактика менингококкового менингита, лечение бессимптомного течения заболеваний, вызванных N. Meningitidis.

- Гемофильная инфекция (лечение бессимптомного течения заболеваний, вызванных H. Influenzae и химиопрофилактика детей, после лучевой терапии, младше 4-х лет).

В связи с быстрым развитием устойчивости к антибиотику в процессе лечения, применение рифампицина при заболеваниях нетуберкулезной этиологии ограничивается случаями, не поддающимися терапии другими антибиотиками.

Способ применения и режим дозирования

Препарат принимают как минимум за 30 минут до еды или через 2 часа после еды.

Туберкулез:

Взрослые: рекомендуемая суточная доза  составляет 8-12 мг/кг.

Обычная суточная доза: пациенты с массой тела менее 50 кг – 450 мг. Пациенты с массой тела 50 кг и более – 600 мг.

Дети: у детей (от 3-х месяцев) доза составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки. Общая суточная доза не должна превышать 600 мг.

Проказа:

По 600 мг один раз в месяц. При ежедневном приеме разовая суточная доза составляет 10 мг/кг. Обычная суточная доза для пациентов с массой тела менее 50 кг - 450 мг, для пациентов с массой тела 50 кг и более – 600 мг.

При лечении проказы глюрифор следует принимать в сочетании с по крайней мере одним антилепрозным препаратом.

Бруцеллез, болезнь легионеров или серьезные стафилококковые инфекции:

Взрослые: рекомендуемая суточная доза составляет 600-1200 мг в 2-4 приема, совместно с другими антибактериальными препаратами, для предотвращения резистентности возбудителя.

Профилактика менингококкового менингита:

Взрослые: 600 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней.

Дети (1-12 лет): 10 мг/кг два раза в сутки в течение 2 дней.

Дети (3 месяца-1 год): 5 мг/кг два раза в сутки в течение 2 дней.

Профилактика гемофильной инфекции:

Взрослым и детям (для всех членов семьи, в которой имеются дети младше 4 лет, перенесших грипп В) - 20 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза 600 мг) в течение 4 дней. Новорожденные (1 месяц): 10 мг/кг ежедневно в течение 4 дней.

При нарушениифункции печени суточная доза не должна превышать 8 мг/кг.

У пожилых пациентов почечная экскреция препарата снижается пропорционально снижению физиологической функции почек, однако в связи с компенсаторным увеличением экскреции печенью, период полувыведения лекарственного средства не изменяется. Пожилым пациентам следует соблюдать осторожность при приеме лекарственного средства.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.

Со стороны кожных покровов: приливы крови, зуд, сыпь, крапивница, редко – эксфолиативный дерматит, пемфигоидная (пузырчатая) реакция, мультиформная эритема включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и васкулит.

Аллергические реакции: эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация; очень редко – психозы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Прочие: редко – эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры, отеки, мышечная слабость, миопатия, очень редко – генерализованный тромбогеморрагический синдром.

При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность, тромбоцитопеническая пурпура (при появлении пурпуры прием рифампицина следует прекратить для предотвращения кровоизлияний в мозг и летальных исходов).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам, желтуха (в том числе механическая), недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции печени и почек, сахарный диабет, легочно-сердечная недостаточность II-III степени.

Противопоказано применение в комбинации с саквинавиром/ритонавиром.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, отек легких, судороги, тошнота, рвота, диарея, сонливость, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина, печеночных трансаминаз в плазме крови; коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, мочи, слюны, пота, слез и фекалий пропорционально принятой дозе препарата.

Лечение: прекращение приема препарата. Промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез. Симптоматическая терапия (специфического антидота нет). Поддержание жизненно важных функций. При возникновении аллергических реакций назначение антигистаминных и глюкокортикоидных препаратов.

Особенности применения

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами.

В связи с быстрым развитием устойчивости к антибиотику в процессе лечения, применение рифампицина при заболеваниях нетуберкулезной этиологии рекомендуется ограничивать случаями, не поддающимися терапии другими антибиотиками. Быстрое развитие резистентности микроорганизмов при лечении нетуберкулезных инфекций можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами.

Введение препарата может сопровождаться окрашиванием мочи, кала, слюны, пота, слезной жидкости, контактных линз в красный цвет.

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение препарата во время беременности и в период лактации. Влияние лекарственного средства на человеческий плод не известно, т.о. препарат может быть использован только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение лекарственного средства в течение последних нескольких недель беременности может привести к послеродовому кровотечению у матери и ребенка. Препарат выделяется с грудным молоком. Пациентки, получающие лекарственное средство, должны отказаться от грудного вскармливания.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при заболеваниях печени. Лечение препаратом следует начинать после исследования функции печени (определение уровня билирубина и аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение препарата следует прекратить. При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови, в связи с возможностью развития лейкопении, а также функцию почек.

Учитывая потенциальный риск нарушения функции почек и развития почечной недостаточности (особенно в условиях пульсовой терапии рифампицином) при длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

С осторожностью применяют у истощенных больных и при порфирии.

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций прием препарата прекращают.

В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за состоянием здоровья пациентов для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифампицин вызывает индукцию изоферментов цитохрома P450, ускоряя их метаболизм (снижается концентрация в плазме крови и соответственно уменьшается действие), а также может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия со следующими лекарственными средствами: непрямые антикоагулянты (кумарины), антидиабетические лекарственные средства (хлорпропамид, толбутамид), сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин), клофибрат, антиаритмические лекарственные средства (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид, пропафенон), кортикостероиды, противоэпилептические средства (фенитоин), антибактериальные лекарственные средства (хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолоны), противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол, вориконазол), противовирусные (саквинавир, индинавир, нельфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин), ондансетрон, хинины, симвастатин, теофиллин, трициклические антидепрессанты (амитриптилин, нортриптилин), цитотоксические препараты (иматиниб), диуретики, иммунодепрессанты (циклоспорин, сиролимус, такролимус), иринотекан, гормоны щитовидной железы (левотироксин), лозартан, барбитураты, бета-адреноблокаторы (бисопролол, пропанолол), антипсихотические средства (галоперидол, арипипразол), седативные и снотворные препараты (диазепам, бензодиазепины, зопиклон, золпидем), блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, никардипин).

Антациды, наркотические анальгетики, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина.

Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени.

Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается контрацептивный эффект пероральных контрацептивов).

Препараты ПАСК следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 8°С до 15°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 100 мг активного вещества в каждый из двух сдвоенных пакетов. По 15 сдвоенных пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.