1. Инструкции к лекарствам

Ацикловир-Белмед

ИНСТРУКЦИЯ (информация для специалистов) по медицинскому применению лекарственного средства

1. Состав
2. Фармакотерапевтическая группа
3. Фармакологические свойства
4. Показания к применению
5. Способ применения и режим дозирования
6. Побочное действие
7. Противопоказания
8. Передозировка
9. Меры предосторожности
10. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Торговое название: АЦИКЛОВИР-БЕЛМЕД, таблетки 200мг

Международное непатентованное название: Аciclovir

Описание: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

Код АТХ: J05AB01.

Состав:

каждая таблетка содержит активное вещество: ацикловира - 200 мг;

вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Фармакотерапевтическая группа:

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат – синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки Cmax составляет 0,7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и  выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3,3 ч. Выводится  в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводятся с калом.

Показания к применению

• лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2), включая генитальный герпес;
• профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2) у пациентов с нормальным иммунным статусом;
• профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2) у пациентов с иммунодефицитом;
• ветряная оспа, опоясывающий лишай.

Способ применения и режим дозирования

- при лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex (типа 1 и 2), взрослым и детям старше 2 лет – по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с интервалами в 4 ч в течение дня и с интервалом в 8 ч на ночь (при необходимости курс может быть продлен).

- для профилактики рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex (типа 1 и 2) и при рецидиве заболевания – по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. Продолжительность профилактического введения определяется продолжительностью периода риска.

- при лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с интервалом в 8 ч на ночь. Продолжительность лечения – 7 дней. Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

- при тяжелом состоянии пациентов с ослабленным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.

Дети.

- лечение герпетической инфекции и профилактика герпеса у детей с ослабленным иммунитетом в возрасте от двух лет и старше следует использовать дозы, рекомендованные взрослым. У детей в возрасте до двух лет должна быть назначена половина дозы взрослого.

- лечение ветряной оспы: 6 лет и старше: ацикловир 800 мг 4 раза в день, 2-5 лет – 400 мг 4 раза в день, до 2-х лет – 200 мг 4 раза в день. Лечение следует продолжать в течение 5 дней. Доза может быть более точной – 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг ацикловира) 4 раза в день.

- данные о результатах лечения опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных детей отсутствуют.

Пожилые.

Следует учитывать вероятность нарушения функции почек у пожилых людей, поэтому доза должна быть скорректирована соответствующим образом. У пожилых пациентов, принимающих высокие пероральные дозы ацикловира, должна быть сохранена адекватная гидратация.

Дозирование при почечной недостаточности.

- при лечении инфекции, вызванной простым герпесом, у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется проводить коррекцию дозы: 200 мг ацикловира, 2 раза в день, примерно с 12-часовым интервалом.

- при лечении опоясывающего герпеса рекомендуется корректировать дозу до 800 мг ацикловира, 2 раза в день, примерно с 12-часовым интервалом, для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и 800 мг ацикловира 3 раза ежедневно, с интервалом примерно в 8 часов, у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин).

Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 недель.

Побочное действие

Со стороны системы крови: очень редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения;

Со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия, крапивница, отек Квинке;

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение; очень редко – возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома;

Со стороны органов дыхания: редко – одышка;

Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарных путей: часто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко – обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов; очень редко – гепатит, желтуха;

Со стороны кожи и ее придатков: часто – зуд, сыпь (в том числе фотосенсибилизация);

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – острая почечная недостаточность, почечная колика, кристаллурия;

Прочие: повышенная утомляемость, лихорадка.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру, к любому из вспомогательных веществ.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Меры предосторожности

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.

В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.

Для предупреждения образования кристаллов ацикловира в почечных канальцах рекомендуется прием большого количества жидкости в период лечения.

Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.

Применение во время беременности и в период лактации: применение ацикловира при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Циметидин снижает почечный клиренс ацикловира. При одновременном применении ацикловира и иммуносупрессанта микофенолят мофетила увеличивается концентрация в плазме обоих лекарственных средств.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую или безъячейковую упаковку. Одну, две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: по 150 контурных ячейковых упаковок или 120 контурных безъячейковых упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Отпуск из аптек

По рецепту.