1. Инструкции к лекарствам
2. Белмедпрепараты

АМОКСИЦИЛЛИН

Белмедпрепараты РУП, Республика Беларусь

ИНСТРУКЦИЯ (информация для специалистов) по медицинскому применению лекарственного средства

1. Состав
2. Фармакотерапевтическая группа
3. Фармакологические свойства
4. Показания к применению
5. Способ применения и режим дозирования
6. Побочное действие
7. Противопоказания
8. Передозировка
9. Особенности применения
10. Меры предосторожности
11. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

J01. АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯAmoxicillin

Торговое название: Амоксициллин.

Международное непатентованное название: Амоксициллин (Аmoxicillin).

Описание: Капсулы белого цвета, номер 0.

Состав на одну капсулу:

активное вещество: амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) – 250 мг;

вспомогательные вещества: кальция стеарат (Е 470), крахмал картофельный.

Состав оболочки капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма: капсулы 250 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Пенициллины широкого спектра действия.

Код АТХ: J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, некоторых грамотрицательных палочек. Действует на Staphylococcus spp., кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Salmonella, Shigella, Klebsiella и Haemophilus influenzae. В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.

Разрушается ? - лактамазами, поэтому микроорганизмы-продуценты ? - лактамаз резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается быстро и почти полностью (93%). Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5-5 мкг/мл) создается через 1-2 часа после приема внутрь 0,25 г амоксициллина.

Проникает в большинство тканей и органов. Накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Легко проходит гистогематические барьеры (за исключением неизмененного гематоэнцефалического барьера). При воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от уровня в плазме.

Период полувыведения соответствует 1-1,5 часам, при нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4-12,6 часов. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде (50-70%) и с желчью (10-20%). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в том числе бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит, уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея, инфекции кожи и мягких тканей, желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтерит, холецистит, холангит), лептоспироз, листериоз, боррелиоз, менингит, профилактика бактериемии, бактериального эндокардита, связанных с хирургическими манипуляциями (в частности стоматологическими), у пациентов с риском развития бактериального эндокардита; комбинированная терапия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (в сочетании с метронидазолом или кларитромицином и антисекреторными препаратами), сепсиса (совместно с аминогликозидами); лечение и профилактика сибирской язвы.

Способ применения и режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0,5 г (2 капсулы) 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 1,0 г (4 капсулы) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г (24 капсулы).

Для лечения острого среднего отита назначают по 0,5 г (2 капсулы) 3 раза в сутки.

Детям в возрасте от 5 до 10 лет (с массой тела от 20 до 40) назначают по 0,25 г (1 капсула) 3 раза в сутки.

Курс лечения составляет 5-12 дней (при стрептококковых инфекциях – не менее 10 дней).

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 10 мл в минуту дозу препарата уменьшают на 15-50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки.

Для лечения неосложненной гонореи назначают 3,0 г однократно (желательно в комбинации с 1,0 г пробенецида).

Для профилактики эндокардита назначают 3,0 г однократно за 1 ч до хирургического вмешательства и 1,5 г через 6-8 ч.

Для лечения и профилактики сибирской язвы взрослым и детям с массой тела более 20 кг назначают 0,5 г (2 капсулы) каждые 8 ч в течение 2 мес.

Побочное действие

Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях – анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, дисбактериоз, диарея, боли в области ануса, редко – псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко – гепатит и холестатическая желтуха.

Со стороны нервной системы (при длительном применении в высоких дозах): возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судороги.

Лабораторные изменения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, транзиторная анемия.

Прочие эффекты: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, боли в суставах, кандидамикоз полости рта и влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе и к другим препаратам из группы пенициллинов, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, колит, связанный с применением антибиотиков, в анамнезе. Не следует назначать препарат пациентам с инфекционным мононуклеозом, лимфолейкозом, так как у них чаще появляются эритематозная сыпь на фоне приема амоксициллина. При появлении кожной сыпи амоксициллин необходимо отменить.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ.

Особенности применения

Лечение необходимо продолжать еще в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать дополнительные методы контрацепции.

У пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции может потребоваться снижение дозы.

Особенности применения лекарственного средства в педиатрической практике.

Противопоказан детям до 6 лет (для данной лекарственной формы)

Особенности применения лекарственного средства в гериатрической практике.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако у пациентов пожилого возраста, более вероятно, снижение почечной функции, поэтому следует проявлять осторожность в выборе дозы и контролировать функцию почек из-за потенциального риска развития токсических реакций.

Применение во время беременности и в период лактации. Данные о возможном эмбриотоксическом, тератогенном или мутагенном действии амоксицилина при приеме во время беременности на сегодняшний день отсутствуют. При беременности применяют по жизненным показаниям с учетом ожидаемого эффекта для матери и потенциального риска для плода. Противопоказано применение амоксициллина в период лактации (необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения). Амоксициллин проникает в грудное молоко, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.

Меры предосторожности

В процессе длительной терапии необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).

Пациентам с гонореей необходимо проводить серологические тесты на сифилис на момент установления диагноза. У пациентов, получавших амоксициллин, должен быть выполнен последующий серологический контроль на сифилис через 3 месяца.

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. С осторожностью применять препарат лицам, длительно принимающим амоксициллин в высоких дозах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).Мониторинг протромбинового времени должен проводиться при одновременном назначении с антикоагулянтами.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Экскреция замедляется пробенецидом, аллопуринолом, сульфинпиразоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном, фенилбутазоном и другими препаратами, подавляющими канальцевую секрецию.

Антибактериальная активность снижается при одновременном применении с бактериостатическими химиотерапевтическими средствами, увеличивается – при сочетании с аминогликозидами и метронидазолом. Наблюдается полная перекрестная резистентность ампициллина и амоксициллина.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше  25 0С.

Хранить в недоступном от детей месте.

Срок годности

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 2, 3 контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку. Упаковка для стационаров: по 150 контурных упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

250мг в контурной ячейковой упаковке №10х150;250мг в контурной ячейковой упаковке №10х2, №10х3