1. Инструкции к лекарствам

Ибупрофен КАПС

ИНСТРУКЦИЯ (информация для специалистов) по медицинскому применению лекарственного средства

1. Состав
2. Фармакотерапевтическая группа
3. Фармакологические свойства
4. Показания к применению
5. Способ применения и режим дозирования
6. Побочное действие
7. Противопоказания
8. Передозировка
9. Меры предосторожности
10. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Торговое название: Ибупрофен КАПС

МНН: Ibuprofen, ибупрофен

Химическое название: (2RS)-2-[4-(2-метилпропил)фенил]пропановая кислота.

Лекарственная форма: капсулы 200 мг.

Состав

одна капсула содержит: ибупрофена – 200 мг.

Вспомогательные вещества: ?-токоферилацетат, коллидон 17 PF, макрогол 600.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, сорбитола раствор некристаллизующийся, вода очищенная, краситель красный очаровательный Е-129.

Описание. Капсулы мягкие желатиновые овальной формы, со швом, упругие, прозрачные, красного цвета.

Содержимое капсул – бесцветная или с розовым оттенком прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТХ М01АЕ01.

Фармакологические свойства

Действующим веществом лекарственного средства Ибупрофен КАПС является ибупрофен.

Ибупрофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает жаропонижающее, болеутоляющее, противовоспалительное действие.

Жаропонижающее действие заключается в неизбирательном блокировании циклооксигеназы (ЦОГ) 1 и 2 типов в каскаде арахидоновой кислоты ЦНС, которое приводит к уменьшению синтеза простагландинов (ПГ), снижению их концентрации в цереброспинальной жидкости, и к снижению возбуждения центра терморегуляции. Снижение температуры при лихорадке начинается через 30 мин. после приема, его максимальное действие проявляется через 3 часа.

Ведущим болеутоляющим механизмом является снижение продукции ПГ классов E, F и I, биогенных аминов, что приводит к предупреждению развития гиперальгезии на уровне изменения чувствительности ноцицепторов. Анальгетическое действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Болеутоляющее действие ощущается уже через 15 минут после приема ибупрофена.

Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением активности ЦОГ. В результате этого снижается синтез ПГ в воспалительных очагах. Это приводит к уменьшению секреции медиаторов воспаления и снижению активности экссудативной и пролиферативной фазы воспалительного процесса.

Ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.

Фармакокинетика.

Ибупрофен всасывается из пищеварительного тракта примерно на 80%. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды.  СТмакс  при приеме натощак 45 мин, при приеме после еды – 1,5-2 ч, в синовиальной жидкости – 2-3 ч.

Ибупрофен на 90 % связывается с белками крови, в основном с альбуминами.

Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2-2.5 ч. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени - с желчью.

Показания к применению

Ибупрофен КАПС применяют при головной и зубной боли, мигрени, болезненных менструациях, невралгии, боли в спине, мышечных и ревматических болях. Он также снимает симптомы простуды и гриппа.

Способ применения и режим дозирования

Ибупрофен КАПС назначают взрослым и детям старше 12 лет. Принимают внутрь после еды, запивая капсулы стаканом воды. Препарат предназначен для кратковременного применения.

Принимают по 1 или 2 капсулы до трех раз в день по мере необходимости, соблюдая интервал между приемами минимум четыре часа.

Не принимать более 6 капсул за 24 часа.

Следует использовать минимально эффективную дозу в течение наименьшего времени, необходимого для облегчения симптомов.

Если принимать препарат требуется более 10 дней, или если симптомы сохраняются или усиливаются, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Меры предосторожности

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы с помощью низкой эффективной дозы на короткое время, необходимое для контроля симптомов.

С осторожностью назначают препарат пожилым пациентам, так как у них чаще проявляются неблагоприятные побочные реакции на НПВП, главным образом, желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут привести к резкому ухудшению состояния.

Дыхательная система:

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с бронхиальной астмой и другими обструктивными заболеваниями легких в связи с риском возникновения бронхоспазма.

Другие НПВП:

Следует избегать одновременного применения Ибупрофена КАПС и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Системная красная волчанка, а также смешанные заболевания соединительной ткани способствуют повышению риска асептического менингита.

Почки:

С осторожностью препарат применяют при почечной недостаточности, т.к. может ухудшаться почечная функция.

Печень:

С осторожностью препарат применяют при нарушениях функции печени.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты:

С осторожностью препарат назначают больным с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, с нарушениями свертываемости крови.

Клинические испытания и эпидемиологические данные позволяют предположить, что с применением ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в день) и при длительном лечении может быть связано небольшое увеличение риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). В целом, эпидемиологические исследования не предполагают, что с низкими дозами ибупрофена (например, ≤1200 мг ежедневно) связано повышение риска инфаркта миокарда.

Нарушение женской фертильности:

Существует ограниченное доказательство того, что препараты, которые ингибируют синтез циклооксигеназы / простагландинов, могут привести к ухудшению женской фертильности, воздействуя на овуляцию. Данное явление обратимо при отмене препарата.

Желудочно-кишечный тракт:

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона) следует с осторожностью назначать НПВП в связи с возможным обострением указанных заболеваний.

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, в особенности пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любом необычном абдоминальном симптоме (особенно желудочно-кишечном кровотечении), тем более, если симптом наблюдается на начальном этапе приема препарата.

Если у пациентов на фоне приема препарата развивается желудочно-кишечное кровотечение, прием препарата необходимо срочно прекратить.

Осторожность следует соблюдать у пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск изъязвления  или кровотечения, такие как оральные кортикостероиды, антикоагулянты: варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарных агентов, таких как аспирин.

Дерматологические:

Сообщения о серьезных кожных реакциях, некоторых со смертельным исходом, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, поступали очень редко в связи с использованием НПВП. Прием Ибупрофена КАПС следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражениях слизистых или любых других признаках гиперчувствительности.

Беременность и период кормления грудью

Беременность:

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на развитие беременности и/или эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований говорят о повышенном риске выкидышей, развитии пороков сердца и гастрошизиса при использовании ингибитора синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Считается, что увеличение риска провоцирует повышение дозировки и продолжительности лечения. В исследованиях на животных было выявлено, что прием препарата спровоцировал увеличение риска до- и постимплантационной гибели плодов, а также эмбриофетальной смертности. Кроме того, зафиксированы случаи развития различных пороков, включая пороки развития сердечно-сосудистой системы.

Применение препарата во время I и II триместров нежелательно, но возможно с осторожностью. Если Ибупрофен КАПС используется женщиной, планирующей беременность, или женщиной в I и II  триместре беременности, то должна быть выбрана наименьшая эффективная доза и краткие сроки лечения.

Применение во время III триместра противопоказано.

Лактация.

Применение препарата во время лактации не рекомендуется. В ряде исследований ибупрофен был найден в грудном молоке в очень низких концентрациях, и его влияние на младенцев маловероятно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременный прием  Ибупрофена КАПС с ацетилсалициловой кислотой (аспирином), если прием аспирина в низких дозах (не превышающих 75 мг в день) не рекомендован врачом, поскольку он повышает риск неблагоприятных побочных эффектов. При одновременном приеме ибупрофен может ингибировать действие низких доз аспирина на агрегацию тромбоцитов.

Также следует избегать одновременного приема двух и более НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку это может повысить риск развития побочных эффектов.

При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением риска нефротоксичности.

Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.

Не следует использовать НПВП в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.

При одновременном приеме НПВП и такролимуса возможно повышение риска нефротоксичности.

При одновременном приеме НПВП и зидовудина повышается риск гематологической токсичности.

У пациентов, принимающих НПВП и хинолоны, повышается риск возникновения судорог.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Снижает гипотензивную активность вазодилататоров, натрийуретическую у фуросемида и гидрохлортиазида.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.

Усиливает побочные эффекты минералкортикостероидов, глюкокортикостероидов, эстрогенов, этанола.

Усиливает эффект пероральных гипогликемических лекарственных средств, производных сульфонилмочевины и инсулина. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития, метотрексата. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.

Побочное действие

При применении препарата Ибупрофен КАПС в течение 2-3 дней побочные действия практически не отмечаются.

В случае длительного применения возможно появление следующих побочных эффектов:

Реакции гиперчувствительности:

Нечасто: реакции гиперчувствительности с крапивницей и зудом.

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности. Могут быть отеки лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, ангионевротический отек или тяжелый шок). Обострение астмы и бронхоспазма.

Желудочно-кишечного тракта:

Наиболее часто наблюдаемыми являются побочные действия желудочно-кишечного характера.

Нечасто: боль в животе, тошнота, диспепсия.

Редко: диарея, метеоризм, запор и рвота.

Очень редко: язвенная болезнь, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, рвота кровью, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей. Язвенный стоматит, гастрит. Обострение колита и болезни Крона.

Нервная система:

Нечасто: головная боль.

Очень редко: были зарегистрированы случаи асептического менингита.

Почки:

Очень редко: острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, особенно при длительном применении.

Печень:

Очень редко: заболевания печени.

Гематологические:

Очень редко: кровообразующие расстройства (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками являются высокая температура, боль в горле, поверхностные язвы рта, гриппоподобные симптомы. Тяжелые истощения, необъяснимые кровотечения и кровоподтеки.

Дерматологические:

Нечасто: различные кожные высыпания.

Очень редко: тяжелые формы кожных реакций, таких как буллезная реакция, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и эпидермальный некролиз.

Иммунная система:

У пациентов с существующими аутоиммунными заболеваниями (например, системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) при лечении ибупрофеном отмечались отдельные случаи симптомов асептического менингита, таких как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные:

Отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что с использованием ибупрофена (особенно в высоких дозах - 2400 мг в день) и при длительном лечении может быть связано небольшое увеличение риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Передозировка

У детей при приеме более чем 400 мг/кг могут проявиться симптомы передозировки. У взрослых зависимость доза-эффект менее ясна. Период полувыведения при передозировке  - 1,5 – 3 часа.

Симптомы: у большинства пациентов: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, реже понос. Возможны шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение.

При более серьезных отравлениях проявляется токсичность на центральную нервную систему в виде сонливости, иногда возбуждения и дезориентации или комы. Иногда у больных развиваются судороги.

В серьезных случаях может произойти метаболический ацидоз, увеличивается протромбиновое время, которое, вероятно, связано с вмешательством в действие циркулирующих факторов свертывания крови. Может произойти острая почечная недостаточность и поражение печени, обострение астмы у астматиков.

Лечение: должно быть симптоматическим и поддерживающим. Включает в себя поддержание проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной и жизненно важных функций до стабилизации. В течение первого часа после приема препарата промывание желудка и прием активированного угля. В случае частых и продолжительных судорог необходимо применять противосудорожные препараты (диазепам или лоразепам), астматикам – бронходилататоры.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ибупрофену и другим компонентам препарата;

- эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона);

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВС (в т.ч. в анамнезе);

- нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез);

- детский возраст до 12 лет;

- снижение скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин у пациентов с нарушениями функции почек;

- беременность III триместр, период лактации.

Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

В период лечения необходимо воздерживаться от тех видов деятельности, где требуется повышенное внимание и быстрота психической и двигательной реакции.

Форма выпуска

Мягкие желатиновые капсулы, по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Условия хранения

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранят в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск производится без рецепта врача.